V roce 1968 Kruger-Theimer ilustroval, jak lze farmakokinetické modely použít k návrhu účinných dávkových režimů. Tento bolus, eliminace, režim přenosu (BET) se skládá z:
Bolusová dávka vypočtená pro vyplnění centrálního (krve) kompartmentu,
infuze s konstantní sazbou rovnající se míře eliminace,
infuze, která kompenzuje přenos do periferních tkání: [exponenciálně klesající rychlost]
Tradiční praxe zahrnovala výpočet infuzního režimu pro propofol metodou Roberts. Po zatížení 1,5 mg/kg následuje infúze 10 mg/kg/hodina, která je snížena na rychlosti 8 a 6 mg/kg/h v desetiminutových intervalech.
Cílení na efekt
Hlavní účinkyanestetikumIntravenózní činidla jsou sedativní a hypnotické účinky a místo, na kterém lék vyvíjí tyto účinky, nazvaném místem účinku je mozek. Bohužel není v klinické praxi proveditelné měřit koncentraci mozku [místo účinku]. I kdybychom mohli měřit přímou koncentraci mozku, bylo by nutné znát přesné regionální koncentrace nebo dokonce koncentrace receptoru, kde lék uplatňuje jeho účinek.
Dosažení konstantní koncentrace propofolu
Níže uvedený diagram ilustruje rychlost infuze vyžadovanou exponenciálně klesající rychlostí po bolusové dávce, aby se udržela koncentrace propofolu v krvi v ustáleném stavu. Ukazuje také zpoždění mezi koncentrací místa krve a účinku.
Čas příspěvku: Nov-05-2024